专利号：89102182.5
专利权人：中国人民解放军第二军医大学
发明人：郑秀龙 杨立锡
简介：恶性肿瘤中约含有10%～50%的乏氧细胞，它们具有抗辐射作用，严重影响了肿瘤放疗的效果。目前认为辐射增敏剂能选择性地辐射增敏乏氧细胞，显著提高肿瘤放疗效果。甲硝羟乙唑(灭滴灵)等硝基咪唑类化合物是目前提高实体瘤中乏氧细胞辐射敏感作用较好的一类亲电子化合物。但由于其对神经系统毒副作用较大，因而限制了该药物的临床应用。本发明提供了一种高效、低毒、亲肿瘤辐射和化学增敏药——甲硝唑氨酸的合成方法。由氨三乙酸在吡啶溶剂内与醋酸酐在加热条件下生成中间产物氨三乙酸酐，再继续在加热条件下与甲硝羟乙唑酯化反应生成产品甲硝唑氨酸。本发明合成方法简单，成本低廉，原料丰富。甲硝唑氨酸(CM)溶于药用碳酸氢钠，再与Ca++螯合成CMCa制剂后，能进一步 提高肿瘤的治疗效果，且无毒副作用。
自1993年总后卫生部批准在军内临床使用该药后，先后有济南、福建、昆明、南京等军区总 医院，四军医大二院，上海八五、南京八一及二军医大长海、长征等58家医院使用本药合并 放、化疗治疗四千余例癌症患者，不仅可比原来单纯放、化疗提高50%左右的治疗效果，还 可减轻单纯放、化疗后引起病人的恶心等消化和神经系统的毒副反应，并可延长病人接受放、化疗的疗程。该药由本单位投入生产，四年内已回收经费达120余万元。1997年许可给广州山河制药厂，获许可费1000万元。